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Pharmacologie

Table des matières

Informations générales

Introduction

1 - Le développement du médicament

2 - Méthodologie des essais de médicaments

3 - Ordonnance et règles de prescription

4 - Pharmacocinétique et métabolisme des médicaments

5 - Médicaments génériques

6 - Mécanisme dâ???édicaments

7 - La iatrogènie induite par le médicament

8 - Prescription dans des populations particulières

9 - Pharmacologie cardio-vasculaire

10 - Système nerveux autonome

11 - Les antalgiques centraux ou opioïdes

12 - Les antalgiques périphériques purs

13 - Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS)

14 - Corticostéroides

15 - Neurologie - Psychiatrie

16 - Endocrinologie - Métabolisme

17 - Contraception hormonale

18 - Pharmacologie des anti-viraux

19 - Antibactériens

20 - Antinéoplasiques - immunomodulateurs

21 - Anti-rétroviraux


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traduction HTML V2.8
V. Morice


Chapitre 11 - Les antalgiques centraux ou opioïdes

 

 

Les opiacés sont une classe de médicaments qui, compte tenu de son efficacité mais aussi de ses effets indésirables, n’est prescrite que si aucun antalgique d’une autre classe ne marche ; ils sont irremplaçables.

Pour cette raison :

  • un prescripteur doit savoir en détail comment manier la spécialité qu’il a choisi ;
  • tout doit être fait pour minimiser les effets qui gêneraient assez pour faire interrompre le traitement : surveillance, prévention des effets (EI) dose-dépendants par un ajustement des progressif des doses en fonction des effets obtenus.

Avec d’autres classes médicamenteuses, dans une situation analogue, après avoir modifié les doses, on arrête le traitement et on le remplace, pour éviter d’exposer le sujet à un grand nombre de médicaments ; dans le cas des opiacés, si l’ajustement des doses ne suffit pas, on surajoute des traitements des effets indésirables : par exemple, on prescrit des antiémétiques et, systématiquement, un traitement préventif de la constipation.

11.1 Mécanismes d’action

Il existe des opioïdes endogènes : les enképhalines, les endorphines, les dynorphines. Leur rôle comme neurotransmetteur ou neuromodulateur est très probable mais incomplètement élucidé. Plusieurs récepteurs opioïdes ont, eux aussi, été identifiés et différenciés.

Dans le S.N.C., trois classes principales sont distinguées : μ (mu), κ (kappa), δ (delta). Une substance opioïde donnée peut interagir avec les trois récepteurs différents et se comporter, pour l’un, comme un agoniste, pour l’autre, comme un agoniste partiel et enfin pour le deuxième, comme un antagoniste. Pour cette raison, il peut exister des différences d’effets entre les différents opioides disponibles.

La stimulation des divers récepteurs est responsable des différents effets des opioïdes, et on aimerait, à terme, arriver à trouver des molécules de plus en plus spécifiques, stimulant seulement certains des récepteurs, pas ceux qui seraient responsables des effets indésirables les plus gênants (dépression respiratoire, dépendance, effets sur l’humeur…), tout en gardant l’effet antalgique.

Les médicaments qui stimulent ces récepteurs opioïdes peuvent être des agonistes pleins, ou des agonistes partiels, ou des antagonistes.

RAPPEL

  1. L’effet antalgique d’un agoniste plein (full-agonist, ex : la codéïne) augmente en proportion de la dose, avec pour seule limite l’occupation de tous les récepteurs.
  2. L’effet antalgique d’un agoniste partiel, appelé aussi « agoniste-antagoniste » est moindre ; c’est dire que l’occupation de tous les récepteurs induit un effet réel, mais moins important que celui des précédents.
    Si de tels produits sont rajoutés à un traitement par des agonistes pleins, et s’ils prennent leur place sur les récepteurs, ils diminuent l’effet antalgique, au lieu de l’augmenter, se comportant comme des antagoniste en terme d’effet.
  3. L’effet d’un antagoniste sur les récepteurs est nul ; cependant, s’il supprime une stimulation permanente par un agoniste physiologique, il supprime les effets de ce dernier.
  4. Enfin, un médicament peut être agoniste sur un récepteur, et antagoniste sur un autre.

11.2 Réglementation

Compte tenu de ses effets centraux, la morphine et la plupart des opiacés sont inscrits sur la liste des « stupéfiants ». Comme tels, ils ont une prescription particulière, très réglementée, visant à gêner le détournement vers la toxicomanie.

Un médecin qui rédige une ordonnance doit absolument connaître les règles particulières de prescriptions, (durée limitée, de façon variable selon le produit et la voie d’administration, précision dans les doses, écrites en lettres, identification claire du médecin et du malade...), faute de quoi le pharmacien à qui est présenté l’ordonnance n’a pas le droit de délivrer le médicament ; et le malade en pâtit.

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11.1 - Mécanismes d’action
11.2 - Réglementation
11.3 - La morphine
11.4 - Autres agonistes entiers
11.5 - Agonistes partiels
11.6 - Antagonistes (non analgésiques)