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Pharmacologie

Table des matières

Informations générales

Introduction

1 - Le développement du médicament

2 - Méthodologie des essais de médicaments

3 - Ordonnance et règles de prescription

4 - Pharmacocinétique et métabolisme des médicaments

5 - Médicaments génériques

6 - Mécanisme dâ???édicaments

7 - La iatrogènie induite par le médicament

8 - Prescription dans des populations particulières

9 - Pharmacologie cardio-vasculaire

10 - Système nerveux autonome

11 - Les antalgiques centraux ou opioïdes

12 - Les antalgiques périphériques purs

13 - Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS)

14 - Corticostéroides

15 - Neurologie - Psychiatrie

16 - Endocrinologie - Métabolisme

17 - Contraception hormonale

18 - Pharmacologie des anti-viraux

19 - Antibactériens

20 - Antinéoplasiques - immunomodulateurs

21 - Anti-rétroviraux


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traduction HTML V2.8
V. Morice


Chapitre 12 - Les antalgiques périphériques purs

 

 

12.1 Le paracétamol

C’est l’analgésique antipyrétique en vente libre, qui est dans toutes les pharmacies familiales.

C’est justifié, par la quasi absence d’effets indésirables chez des personnes en bonne santé, en dehors de la situation où le contenu d’un tube est avalé (par un enfant qui veut jouer...)

12.1.1 Propriétés pharmacocinétiques

Voie orale (VO) : résorption digestive rapide et complète. Diffusion dans l’organisme bonne.

Pic de concentration plasmatiques : 30 min à 60 min après la prise.

Demie-vie vie courte : 2-3 heures.

Métabolisme hépatique : fabrication de métabolites réactifs (par le cytochrome P450).

« Détoxification » par le glutathion contenu dans les cellules hépatiques, de ces métabolites réactifs, potentiellement hépatotoxiques (si le glutathion manque, ce qui est le cas lorsque les quantités ingérées dépassent 8 g ou dans des situations de dénutrition ou de surdosage). C’est là le facteur limitant à l’augmentation des doses de paracétamol.

12.1.2 Propriétés pharmacologiques

Antalgique d’effet rapide.

Antipyrétique

Pas ou très peu anti-inflammatoire, alors qu’il est inhibiteur des cyclo-oxygénases (cf plus loin). Cependant, il n’est qu’un très faible inhibiteur en présence de peroxydes, qu’on trouve dans les lésions inflammatoires.

Parce qu’il n’a pratiquement pas de propriétés anti-inflammatoires, il n’a pas non plus les effets indésirables qui sont liés à cette propriété (cf plus loin). C’est ce qui fait que, comme antalgique ou comme antipyrétique, il est largement préféré à l’aspirine, surtout chez l’enfant, chez les hémophiles et en cas d’antécédents d’ulcère gastro-duodénal.

12.1.3 Effets indésirables

Exceptionnels à dose thérapeutique.

12.1.4 Posologie

Enfant :  20 mg/kg, 4 fois par jour.

Adulte :  1 g, 4 fois par jour, sauf chez les sujets dénutris et les sujets alcooliques, dont le foie serait lésé par des prises inférieures à celles des autres sujets.

Bébé :    10 mg/kg 6 fois par jour.

12.1.5 Surdosage

Nécrose hépatique dose-dépendante : décès à partir d’une prise de 8 à 10 g chez l’adulte normal.

La symptomatologie clinique est tardive.

Il existe un antidote, qui aide à reconstituer les réserves de glutathion et qui doit être donné précocement, si la dose ingérée est importante : la N-acétylcystéine.

Mais comme l’antidote (comme tout médicament) comporte lui-même des risques, (car il peut induire des chocs anaphylactiques graves, mais rares), il doit être prescrit à bon escient, c’est à dire avec des arguments solides concernant le niveau des prises ou des concentrations plasmatiques de paracétamol atteintes ou restantes.

Le paracétamol doit donc impérativement être gardé hors de la portée des enfants.

12.1.6 Formes disponibles

Très nombreuses spécialités, contenant des doses variées de paracétamol.

Attention aux associations de spécialités contenant chacune un peu de paracétamol, que les gens s’achètent (automédication) pour la toux, la fièvre, la rhinopharyngite, le syndrome grippal, etc...

12.2 Autres antalgiques (peu ou pas anti-inflammatoires)

La Noramidopyrine
A perdu la plupart de ses indications, car il s’agit d’un dérivé de structure chimique dite « pyrazolée ».
Or les pyrazolés sont susceptibles d’induire (de façon rare) des agranulocytoses, par un mécanisme vraisemblablement immuno-allergique, comme d’ailleurs un AINS (anti inflammatoire non stéroïdien) : la phenylbutazone, réservée à des indications très limitées.
De tels effets immunoallergiques surviennent d’autant plus volontiers qu’on est exposé de façon répétitive (= sensibilisation).
Il s’agit néanmoins d’un antalgique efficace, qu’on peut encore utiliser lorsqu’on a épuisé les autres possibilités
Elle existe en comprimés et sous forme injectable ; en IV, elle doit être injecté lentement (plus de 5 mn+++), faute de quoi le bolus médicamenteux, c’est à dire l’embol concentré en médicament induirait des chocs cardiogéniques.
La floctafénine
Peut induire des symptômes allergiques, dont des chocs.
N’est presque plus utilisée.

12.3 Les anti-inflamatoires non stétoïdiens et l’aspirine

Même si utilisés à dose inférieure à la dose anti-inflammatoire, ils ont un effet antalgique, ce ne sont PAS des antalgiques périphériques PURS.

Un exemple : l’aspirine

Anti-inflammatoire à partir de 4 fois 1 gramme par jour, on l’utilise comme antalgique en-dessous de 3 grammes par jour.

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12.1 - Le paracétamol
12.2 - Autres antalgiques (peu ou pas anti-inflammatoires)
12.3 - Les anti-inflamatoires non stétoïdiens et l’aspirine
12.1.1 - Propriétés pharmacocinétiques
12.1.2 - Propriétés pharmacologiques
12.1.3 - Effets indésirables
12.1.4 - Posologie
12.1.5 - Surdosage
12.1.6 - Formes disponibles