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Pharmacologie

Table des matières

Informations générales

Introduction

1 - Le développement du médicament

2 - Méthodologie des essais de médicaments

3 - Ordonnance et règles de prescription

4 - Pharmacocinétique et métabolisme des médicaments

5 - Médicaments génériques

6 - Mécanisme dâ???édicaments

7 - La iatrogènie induite par le médicament

8 - Prescription dans des populations particulières

9 - Pharmacologie cardio-vasculaire

10 - Système nerveux autonome

11 - Les antalgiques centraux ou opioïdes

12 - Les antalgiques périphériques purs

13 - Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS)

14 - Corticostéroides

15 - Neurologie - Psychiatrie

16 - Endocrinologie - Métabolisme

17 - Contraception hormonale

18 - Pharmacologie des anti-viraux

19 - Antibactériens

20 - Antinéoplasiques - immunomodulateurs

21 - Anti-rétroviraux


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traduction HTML V2.8
V. Morice


Chapitre 9 - Pharmacologie cardio-vasculaire

 

9.5 - Médicaments inotropes positifs

 

Agonistes beta-adrénergiques, inhibiteurs des phosphodiéstérases et digitaliques.

Les agonistes beta-adrénergiques induisent un effet inotrope positif par stimulation des récepteurs beta-adrénergiques (récepteurs beta 1 prédominants au niveau ventriculaire gauche) augmentant la synthèse d’AMPc (voir « Les agonistes béta-adrénergiques »). Les inhibiteurs des phosphodiestérases aboutissent au même résultat mais en inhibant la dégradation de l’AMPc. Les digitaliques induisent un effet inotrope par inhibition de l’ATP-ase membranaire.

9.5.1 Agonistes beta-adrénergiques

(voir également « Les agonistes béta-adrénergiques »)

Agoniste beta 1 et 2 : isoprénaline (Isuprel*), Agoniste beta 1 : dobutamine (Dobutrex*).

Propriétés pharmacocinétiques
Ces substances ne sont utilisables que par voie veineuse n’étant pas résorbées par voie orale. Leur demi-vie d’élimination est très courte de quelques minutes, nécessitant une administration par perfusion intra-veineuse continue.
Propriétés pharmacodynamiques
Les agonistes beta-adrénergiques induisent un effet inotrope important (augmentation de la force des contractions cardiaques du muscle cardiaque isolé pouvant atteindre 100 %), d’instauration rapide mais soumis à thachyphyllaxie de par le phénomène de désensibilisation (réduction du nombre des récepteurs membranaires lors de la stimulation chronique).
Il s’accompagne d’un effet chronotrope positif surtout lorsque les deux types de récepteurs beta 1 et 2 sont stimulés. Avec l’isoprénaline, les résistances artérielles périphériques sont réduites secondairement à l’effet beta 2 vasorelaxant.
Ces effets permettent la restauration d’un débit cardiaque et de la pression artérielle lorsque ceux ci sont compromis en cas d’insuffisance cardiaque.
Usage et précautions d’emploi
Indications thérapeutiques
Ces substances sont ainsi utilisées dans les situations d’insuffisance cardiaque aiguë pour restaurer l’hémodynamique. Au cours du traitement chronique de l’insuffisance cardiaque, l’utilisation d’agonistes beta-adrénergiques s’est heurtée soit à une perte d’efficacité par désensibilisation soit à une toxicité excessive responsable de troubles du rythme cardiaque et d’une aggravation de la mortalité.

9.5.2 Inhibiteurs des phosphodiéstérases

Amrinone, milrinone, enoximone (= composés bipyridines)

Propriétés pharmacocinétiques
Par opposition aux agonistes beta-adrénergiques, ces substances ont une meilleure biodisponibilité par voie orale.
Propriétés pharmacodynamiques
Ces substances induisent les mêmes effets que les agonistes beta-adrénergiques non sélectifs car ils augmentent la concentration d’AMPc intracellulaire en empêchant sa dégradation.
Usage et précautions d’emploi
Indications thérapeutiques
Ces substances sont principalement utilisées dans les situations d’insuffisance cardiaque aiguë, en post opératoire et chez les patients en attente de transplantation cardiaque.
En traitement chronique au cours de l’insuffisance cardiaque, ces substances se sont avérées délétères, aggravant le pronostic (augmentant notamment la fréquence des morts subites par troubles du rythme ventriculaire).

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9.1 - Introduction et données générales
9.2 - Les diurétiques
9.3 - Les inhibiteurs de l’enzyme de conversion et antagonistes des récepteurs de l’angiotensine II
9.4 - Vasodilatateurs
9.5 - Médicaments inotropes positifs
9.6 - Anti-arythmiques
9.7 - Hypolipémiants
9.8 - Médicaments de l’hémostase
9.9 - Anti-agrégants plaquettaires
9.10 - Thrombolytiques
9.5.1 - Agonistes beta-adrénergiques
9.5.2 - Inhibiteurs des phosphodiéstérases
9.5.3 - Digitaliques