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Pharmacologie

Table des matières

Informations générales

Introduction

1 - Le développement du médicament

2 - Méthodologie des essais de médicaments

3 - Ordonnance et règles de prescription

4 - Pharmacocinétique et métabolisme des médicaments

5 - Médicaments génériques

6 - Mécanisme dâ???édicaments

7 - La iatrogènie induite par le médicament

8 - Prescription dans des populations particulières

9 - Pharmacologie cardio-vasculaire

10 - Système nerveux autonome

11 - Les antalgiques centraux ou opioïdes

12 - Les antalgiques périphériques purs

13 - Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS)

14 - Corticostéroides

15 - Neurologie - Psychiatrie

16 - Endocrinologie - Métabolisme

17 - Contraception hormonale

18 - Pharmacologie des anti-viraux

19 - Antibactériens

20 - Antinéoplasiques - immunomodulateurs

21 - Anti-rétroviraux


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traduction HTML V2.8
V. Morice


Chapitre 9 - Pharmacologie cardio-vasculaire

 

9.2 - Les diurétiques

9.2.3 - Propriétés pharmacologiques des différentes classes de diurétiques

9.2.3.3 - Diurétiques distaux

 

(appellés également épargneurs potassiques)

Cette classe de diurétiques comporte les diurétiques anti-aldostérone et les diurétiques dont le site d’action est distal mais indépendant de l’aldostérone. Ces diurétiques inhibent le transport de Na+ au niveau du tube collecteur du néphron.

Les diurétiques anti-aldostérone sont représentés par la spironolactone (Aldactone*) et le canrenoate de potassium (Soludactone*).

Les autres diurétiques distaux sont l’amiloride (Modamide*), le triamtérène (Cycloteriam*).

Propriétés pharmacocinétiques
Les anti-aldostérone sont des stéroïdes de synthèse et doivent se fixer au récepteur cytoplasmique des minéralocorticoides et empêchent la migration du complexe formé avec le récepteur vers le noyau dans la cellule cible. Leur forte liposolubilité leur permet cette diffusion intracellulaire.
Le triamtérène est métabolisé dans le foie mais l’excrétion rénale est une voie majeure d’élimination pour la forme active et les métabolites.
L’amiloride est excrété inchangé dans l’urine.
Propriétés pharmacodynamiques
Le tube contourné distal et les canaux collecteurs assurent l’homéostasie potassique. La sécrétion de potassium et d’ions H+ est couplée à la réabsorption de Na+ et stimulée par l’aldostérone. Les antagonistes de l’aldostérone diminuent la composante de sécrétion couplée à la sécrétion de Na+ et inhibent les effets directs de l’aldostérone sur les mouvements de K+.
Les diurétiques distaux inhibent ainsi la sécrétion potassique et d’ions H+ par les tube distaux et collecteurs.
L’amplitude de l’effet natriurétique des anti-aldostérone dépend du niveau de sécrétion d’aldostérone par la corticosurrénale. Dans tous les cas, l’amplitude de l’effet natriurétique des diurétiques distaux est inférieure à celle obtenue avec les diurétiques thiazidiques et de l’anse de Henlé.
Effets indésirables
Les diurétiques distaux inhibent les systèmes de sécrétion des ions K+ et H+. Utilisés seuls, Ils exposent ainsi à l’acidose métabolique hyperkaliémique, surtout en cas d’insuffisance rénale qui représente une contre-indication à leur emploi. Utilisés en association avec les diurétiques thiazidiques, les effets sur la sécrétion potassique se neutralisent. Cependant, en raison des variations de biodisponibilité des composants de certaines formes à dosage fixe, les effets indésirables liés aux thiazides peuvent prédominer.
Les anti-aldostérone étant des stéroides de synthèse peuvent induire des troubles endocrininens : gynécomastie, impuissance.
Quelques rares cas d’insuffisance rénale aigue ont été observés avec l’association triamtérène - indométacine (AINS).
Usage et précautions d’emploi
Indications thérapeutiques
Hypertension artérielle, insuffisance cardiaque.
Ils sont utilisés rarement seuls mais surtout en association avec les diurétiques thiazidiques.
Comparaison des propriétés des différentes classes de diurétiques
  • Les diurétiques de l’anse sont ceux qui peuvent induire la plus grande élimination sodée.
  • Les diurétiques de l’anse et les thiazides augmentent l’élimination de potassium
  • Les diurétiques distaux à l’inverse bloquent cet échange, donc diminuent l’élimination potassique d’ou risque d’hyperkaliémie
  • Les excrétions de calcium sont augmentées par les diurétiques de l’anse et diminuées par les thiazidiques

Les diurétiques peuvent être associés entre eux :
Thiazidiques et diurétiques distaux (de telles associations sont commercialisées)
Diurétiques de l’anse de Henlé et diurétiques anti-aldostérone (dans l’insuffisance cardiaque)
Diurétiques thiazidiques et diurétiques de l’anse de Henlé (dans les cas graves d’insuffisance cardiaque)

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9.1 - Introduction et données générales
9.2 - Les diurétiques
9.3 - Les inhibiteurs de l’enzyme de conversion et antagonistes des récepteurs de l’angiotensine II
9.4 - Vasodilatateurs
9.5 - Médicaments inotropes positifs
9.6 - Anti-arythmiques
9.7 - Hypolipémiants
9.8 - Médicaments de l’hémostase
9.9 - Anti-agrégants plaquettaires
9.10 - Thrombolytiques
9.2.1 - Introduction et généralités
9.2.2 - Mécanisme d’action
9.2.3 - Propriétés pharmacologiques des différentes classes de diurétiques
9.2.3.1 - Diurétiques de l’anse de Henle : furosémide (lasilix*), bumétanide (burinex*)
9.2.3.2 - Diurétiques thiazidiques
9.2.3.3 - Diurétiques distaux