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Pharmacologie

Table des matières

Informations générales

Introduction

1 - Le développement du médicament

2 - Méthodologie des essais de médicaments

3 - Ordonnance et règles de prescription

4 - Pharmacocinétique et métabolisme des médicaments

5 - Médicaments génériques

6 - Mécanisme dâ???édicaments

7 - La iatrogènie induite par le médicament

8 - Prescription dans des populations particulières

9 - Pharmacologie cardio-vasculaire

10 - Système nerveux autonome

11 - Les antalgiques centraux ou opioïdes

12 - Les antalgiques périphériques purs

13 - Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS)

14 - Corticostéroides

15 - Neurologie - Psychiatrie

16 - Endocrinologie - Métabolisme

17 - Contraception hormonale

18 - Pharmacologie des anti-viraux

19 - Antibactériens

20 - Antinéoplasiques - immunomodulateurs

21 - Anti-rétroviraux


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traduction HTML V2.8
V. Morice


Chapitre 15 - Neurologie - Psychiatrie

 

15.8 - Anxiolytiques

 

Sur le plan clinique on distingue :

l’anxiété généralisée, les troubles obsessifs - compulsifs, les troubles phobiques (la phobie sociale), les troubles paniques, syndromes post-traumatiques.

15.8.1 Généralités

Bases biologiques participant à la survenue d’épisodes anxieux :

le système GABA, système inhibiteur

le système noradrénergique

le système sérotoninergique

Le GABA ; le récepteur du GABA

un super récepteur où se fixent, sur différents sites :

  • le GABA, les benzodiazépines, les barbituriques, l’alcool ;
  • le GABA ouvre le canal chlore, le chlore peut alors rentrer dans la cellule, ce qui inhibe l’activité cellulaire.

En l’absence de GABA, la fixation des benzodiazépines sur le récepteur au GABA n’a pas d’effet. Les benzodiazépines augmentent l’affinité du GABA pour le récepteur, leur rôle est donc d’augmenter l’inhibition Gabaergique.

Les autres médiateurs impliqués : sérotonine, noradrénaline.

La sérotonine serait impliquée dans le contrôle du passage à l’acte.

Les troubles obsessifs compulsifs (TOC) comportent un parasitage du schéma d’action par l’absence de passage à l’acte.

15.8.2 Les médicaments

15.8.2.1 Les benzodiazépines

La classe anxiolytique de référence.

Toutes, à la dose adéquate, ont les mêmes effets pharmacodynamiques :

  • anxiolytique
  • sédative
  • hypnotique
  • amnésiante (amnésie antérograde)
  • anticonvulsivante (font disparaître les convulsions induites chez l’animal)
  • myorelaxante
  • tolérance, dépendance.

Les benzodiazépines sont indiquées comme anxiolytiques et/ou hypnotiques.

Celles qui ont pour indication l’anxiété ne devraient pas, sauf exception, être prescrites plus de 12 semaines, inclus le temps nécessaire à la diminution progressive des doses.

Effets indésirables
  • la sédation
  • addition de l’effet de l’alcool
  • réactions paradoxales, surtout chez l’enfant et la personne âgée (excitation, aggravation de l’agitation anxieuse)
  • tolérance et dépendance physique et psychique (syndrome de sevrage)
  • amnésie, mais il existe une tolérance à cet effet avec le temps (ainsi que pour l’effet antiépileptique ; discuté pour l’effet anxiolytique).
Contre-indications
Absolue : insuffisance respiratoire
Relatives :
  • la myasthénie (selon le stade de la maladie, la sédation et/ou la myorelaxation peuvent induire essentiellement une décompensation respiratoire...)
  • la grossesse (nécessité d’évaluer le bénéfice/risque).
Pharmacocinétique
Absorption complète par VO, variable et irrégulière après IM.
Certaines ont un métabolite actif (avec une demi-vie ≥ soixante heures)
Les demi-vies peuvent être de très courtes (8h) à longues (>100h)

15.8.2.2 Les antidépresseurs

Sont efficaces :

  • la fluoxétine (Prozac®) et la paroxétine (Déroxat®), à doses bien supérieures à celles utilisées dans la dépression.
  • la clomipramine (Anafranil®), par son effet sur les récepteurs sérotoninergiques 5HT2 post synaptiques, également utilisé dans les troubles phobiques.
  • la fluvoxamine (Floxyfral®).

Autre : la buspirone (Buspar®)

Utile dans certaines pathologies anxieuses avec un hyperfonctionnement serotoninergique.

5HT1, agoniste partiel : entraîne une up-régulation des récepteurs sérotoninergiques.

L’effet sur l’anxiété est retardé, le temps que ces ajustements se fassent ; différent des benzodiazépines, dont l’effet (inhibiteur via l’ouverture du canal chlore) est immédiat.

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15.1 - Antimigraineux
15.2 - Anti-parkinsoniens
15.3 - Anti-épileptiques
15.4 - Maladie d’Alzheimer
15.5 - Anti-vertigineux
15.6 - Antidépresseurs
15.7 - Antipsychotiques - Neuroleptiques
15.8 - Anxiolytiques
15.9 - Normothymiques - Lithium
15.8.1 - Généralités
15.8.2 - Les médicaments
15.8.2.1 - Les benzodiazépines
15.8.2.2 - Les antidépresseurs