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Pharmacologie

Table des matières

Informations générales

Introduction

1 - Le développement du médicament

2 - Méthodologie des essais de médicaments

3 - Ordonnance et règles de prescription

4 - Pharmacocinétique et métabolisme des médicaments

5 - Médicaments génériques

6 - Mécanisme dâ???édicaments

7 - La iatrogènie induite par le médicament

8 - Prescription dans des populations particulières

9 - Pharmacologie cardio-vasculaire

10 - Système nerveux autonome

11 - Les antalgiques centraux ou opioïdes

12 - Les antalgiques périphériques purs

13 - Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS)

14 - Corticostéroides

15 - Neurologie - Psychiatrie

16 - Endocrinologie - Métabolisme

17 - Contraception hormonale

18 - Pharmacologie des anti-viraux

19 - Antibactériens

20 - Antinéoplasiques - immunomodulateurs

21 - Anti-rétroviraux


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traduction HTML V2.8
V. Morice


Chapitre 15 - Neurologie - Psychiatrie

 

15.2 - Anti-parkinsoniens

 

15.2.3 IMAO type B selegiline (Déprenyl ®, Otrasel®)

Inhibiteur spécifique de la MAO de type B entraînant une diminution de la dégradation de la dopamine cérébrale.

Expérimentalement, la Sélégiline prévient (en pré-traitement) chez l’animal la toxicité du MPTP (le MPTP par son métabolite entraîne un syndrome parkinsonien expérimental).

La Sélégiline est indiquée en association à la L-Dopa en cas de perte d’efficacité de celle-ci ou de fluctuations d’effets (type « fin de dose, on-off » ou dyskinésies).

Dose :

  • déprényl® : 10 mg/jour (posologies supérieures n’apparaissent pas plus actives).
  • Otrasel® : 1.25 mg/j (lyophilisat oral se dissout sur la langue).

Principaux métabolites : L-métamphétamine et L-amphétamine (concentrations diminuées de 90 % pour otrasel en comparaison avec déprényl)

Nécessité de diminuer les doses de L-Dopa

Les incidents et accidents sont les mêmes que ceux de la L-Dopa. NE PAS ASSOCIER AVEC FLUOXETINE, SERTRALINE, PAROXETINE (hypersudation, sueurs troubles tensionnels, hyperthermie, agitation, confusion) IMAO, ANTIDEPRESSEURS.

Le rôle (effet antineurodegeneratif) de la sélégiline administrée seule a été discuté et les résultats des essais ne permettent pas de conclure dans ce sens.

15.2.4 Inhibiteurs de la COMT

Par l’inhibition de l’enzyme de dégradation de la L-dopa (COMT), ils permettent une augmentation de la durée d’action de celle-ci

Tolcapone Tasmar®
retiré du marché européen pour hépatite (encore commercialisé en Suisse et USA)
Entalcapone Comtan®
Inhibiteur spécifique et réversible de la COMT (pas d’effet pharmacologique propre sur signes parkinsoniens)
Action périphérique
Entraîne une augmentation de l’AUC de la Dopa d’ou augmentation de la réponse à la dopa
Nécessité de prendre le traitement en même temps que dopa
Potentialise les effets indésirables de la dopa (dyskinésies) d’où diminution des doses de Dopa

15.2.5 Stratégies thérapeutiques à la phase initiale

  • Abstention thérapeutique si gêne fonctionnelle discrète ou n’entraînant pas d’handicap
  • Si gêne fonctionnelle :
    • Patient < 60 ans
      agoniste dopaminergique en monothérapie (handicap modéré)
      agoniste dopaminergique associé à la dopathérapie, dose minimale efficace. (si gêne/handicap sévères)
    • patient > 70 ans
      dopathérapie
    • patient entre 60 et 70 ans
      association agoniste dopaminergique, dopathérapie (fonction de l’état général et cognitif)

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15.1 - Antimigraineux
15.2 - Anti-parkinsoniens
15.3 - Anti-épileptiques
15.4 - Maladie d’Alzheimer
15.5 - Anti-vertigineux
15.6 - Antidépresseurs
15.7 - Antipsychotiques - Neuroleptiques
15.8 - Anxiolytiques
15.9 - Normothymiques - Lithium
15.2.1 - Anticholinergiques
15.2.2 - Les médicaments dopaminergiques
15.2.3 - IMAO type B selegiline (Déprenyl ®, Otrasel®)
15.2.4 - Inhibiteurs de la COMT
15.2.5 - Stratégies thérapeutiques à la phase initiale